Что такое барбитураты (барбитура)?

Барбитураты представляют собой класс лекарств, которые происходят от барбитуровой кислоты и оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Эффекты этих лекарств варьируются: в зависимости от дозировки можно добиться от легкого успокоения до глубокой анастезии.

Ранее данные препараты широко применялись как седативные и снотворные средства. Сегодня их использование ограничено по двум основным причинам:

• Узкий терапевтический индекс, что приводит к риску передозировки и токсичности.
• Привыкание и зависимость при долгосрочном приеме.

История появления.

Множество седативных лекарств, таких как хлороформ и хлоралгидрат, вошли в медицинскую практику в двадцатом веке. Барбитуровая кислота была открыта в 1864 году немецким химиком Адольфом фон Байером в Мюнхене. Барбитураты стали применяться в медицине с 1903 года, когда барбитал был назван «веронал». Первоначально эти препараты были популярны как седативные и первые снотворные. В 1960-х их использование начало снижаться. Большая привлекательность барбитуратов для страдающих бессонницей и тревожными расстройствами объясняла их былую популярность, хотя зависимость и привыкание стали причиной их замены бензодиазепинами.

Признание зависимости.

Длительное время зависимость от барбитуратов игнорировалась медиками. Лишь позднее было признано, что длительное употребление ведет к зависимости не из-за психических расстройств, а вследствие физиологической потребности.

Физиологические эффекты.

Воздействие барбитуратов сходно, но отличаются длительностью и силой эффекта. Препараты классифицируются по времени воздействия: от ультракороткого до длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал имеют кратковременное влияние, амобарбитал — средней, а фенобарбитал — длительной продолжительности.

Несмотря на ограниченное применение, барбитураты используются в качестве противосудорожных средств и вводного наркоза. Ветеринары применяют пентобарбитал для обезболивания и эвтаназии.

В небольших дозах эти препараты вызывают эйфорию и напоминают опьянение алкоголем: могут вызывать потерю координации и нарушения речи. Высокие дозировки имеют анксиолитический эффект (уменьшение тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.), а еще более увеличенные дозы обеспечивают хирургический наркоз.

Барбитураты влияют на когнитивные функции и могут вызывать амнезию. Их нежелательные воздействия, особенно на детей, ограничивают использование в психиатрии и эпилептологии. Комбинация барбитуратов с вальпроатами может привести к тяжелым когнитивным нарушениям.

Побочные эффекты включают дискинезию, дизартрию, нистагм, седативный и тревожный эффект, депрессию, нарушения сна и снижение либидо.

Поведенческие нарушения наблюдаются у 20—40% пациентов, принимающих барбитураты, а у детей с замедленным развитием этот показатель достигает 60%. Барбитураты являются препаратами с высоким риском появления депрессии (более 10% случаев) и увеличивают вероятность суицида у пациентов с эпилепсией. Они способны вызывать серьёзную депрессию, особенно у детей в до 40% случаев.

Вегетативные эффекты барбитуратов включают увеличение активности блуждающего нерва, что может привести к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства летальных случаев при их приёме. Это часто наблюдается при внутривенном введении тиопентала натрия, используемого в качестве вводного наркоза. Для предотвращения бронхоспазма применяют м-холиноблокаторы в качестве премедикации. В больших дозах барбитураты обладают кардиодепрессивным воздействием, связанным с повышенной активностью блуждающего нерва: замедляют сердечный ритм и АВ-проводимость, снижают артериальное давление и нарушают работу желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты, схожие с бензодиазепинами, взаимодействуют с барбитурат-бензодиазепиновым рецептором, нековалентно связанным с рецептором ГАМК. Это усиливает его аффинность к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и уменьшению нервной возбудимости. Нарушение скорости передачи нервных импульсов в центральной нервной системе проявляется в виде таких клинических эффектов, как:

• Седативный
• Снотворный
• Наркотический
• Противосудорожный
• Анксиолитический
• Мышечно-расслабляющий
• Амнестический

К реакциям идиосинкразии при барбитуратах относят аллергодерматит, синдром Стивенса — Джонсона, сывороточную болезнь, поражение печени, агранулоцитоз, апластическую анемию, обострение порфирии.

Барбитураты являются активаторами микросомальных ферментов, влияя на метаболизм витамина D, что может способствовать развитию остеопороза, особенно у детей и обездвиженных пациентов. Они также ухудшают всасывание витамина К и ускоряют его обмен. Поэтому новорождённым от матерей, принимающих барбитураты, необходимо вводить витамин К для предотвращения геморрагической болезни новорождённых. Беременные, принимающие барбитураты, должны получать витамин К в последний месяц беременности, перед родами, а ребёнку следует вводить витамин К сразу после рождения.

Длительное использование барбитуратов может привести к изменениям соединительной ткани, включая изменение черт лица, образование контрактуры Дюпюитрена, плантарного фиброматоза и ограничение подвижности плечевого сустава.

При продолжительном приеме барбитуратов могут возникать такие хронические побочные эффекты, как депрессия, мегалобластическая анемия, гипонатриемия.

Барбитураты крайне нежелательно применять в качестве единственного средства терапии для детей с предыдущими интеллектуальными нарушениями и нарушениями поведения.

При прекращении приема барбитуратов может возникать синдром отмены, проявляющийся раздражительностью, проблемами со сном, увеличением частоты судорог вплоть до эпилептического статуса, и нарушениями поведения. Риск тяжелого синдрома отмены увеличивается при длительном приеме барбитуратов, высоких дозах и при быстрой отмене препарата. Поэтому их следует отменять постепенно, на протяжении нескольких месяцев, хотя даже в этих случаях возможно возникновение синдрома отмены.

Зависимость от барбитуратов является серьезным медицинским и психологическим состоянием, которое требует внимательного подхода и лечения. Барбитураты обладают высоким потенциалом зависимости и злоупотребления.

Зависимость начинается зачастую с регулярного употребления препарата, когда организм постепенно адаптируется к его воздействию, что приводит к необходимости увеличения дозы для достижения прежнего эффекта. Это же увеличение дозы способствует развитию физических и психологических аспектов зависимости.

Физическая зависимость проявляется в виде синдрома отмены, который может включать тяжелую тревожность, бессонницу, тремор, судороги и даже психозы при резком прекращении приема. Эти симптомы могут быть опасными для жизни, поэтому прекращение приема барбитуратов должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Психологическая зависимость от барбитуратов характеризуется сильным стремлением к приему препарата, несмотря на осознание негативных последствий. Человек может испытывать потерю контроля над своим поведением, что затрудняет отказ от употребления даже при наличии очевидного вреда для здоровья и социальных отношений.

Лечение зависимости от барбитуратов с устойчивым результатом обеспечивается в условиях реабилитационного центра: это группы поддержки и консультации с психотерапевтом. Они играют важную роль в реабилитации, способствуя формированию навыков преодоления и предотвращения рецидивов.

В дополнение к социальной реабилитации, важной частью восстановления является изменение образа жизни. Это включает ведение здорового образа жизни, управление стрессом и обучение альтернативным способам релаксации и отдыха без использования химических средств. Систематическая работа над эмоциональным фоном и взаимодействием с окружающими может значительно повысить шансы на успешное выздоровление и долгосрочное сохранение трезвости.

В результате, зависимость от барбитуратов является комплексным расстройством, которое требует многогранного подхода к диагностике и лечению. Разумное использование современных методов лечения и добровольное стремление пациента к выздоровлению значительно повышают шансы на полное восстановление и возвращение к полноценной жизни.

Если в вашу жизнь пришла зависимость – обращайтесь в центр помощи зависимым людям «Здоровое Ставрополье» - наши специалисты окажут вам всю необходимую помощь и поддержку. Зависимость – не конец! Мы поможем вам найти выход из сложившейся ситуации!